Анприлин при эссенциальном треморе

Анприлин при эссенциальном треморе

Пропранолол Сердечно-сосудистые средства Неселективный бета-адреноблокатор. Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы 75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда. В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры, но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина, чувствительности барорецепторов дуги аорты не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения. Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта. Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выражености расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения эпинефрина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина. Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий. Повышает тонус бронхов.

Быстро и достаточно полно 90% всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после после приема внутрь - 30-40 % эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление, при длительном приеме - увеличивается образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени, ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями - ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95 %. Объем распределения - 3-5 л/кг. Выводится почками - 90 %, в неизмененном виде - менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе. Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени вследствие гипоальбуминемии возрастной или вызванной поражением печени или почек существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 - зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях.

Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз. Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, хроническая сердечная недостаточность I-II ФК, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст. Применение во время беременности возможно, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов - следует отменить. Пропранолол секретируется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Анаприлин следует прекратить грудное вскармивание.

Оставьте комментарий
Имя:*
E-Mail:
Отзыв:
Полужирный Наклонный текст Подчеркнутый текст Зачеркнутый текст | Выравнивание по левому краю По центру Выравнивание по правому краю | Вставка смайликов Вставка ссылкиВставка защищенной ссылки Выбор цвета | Скрытый текст Вставка цитаты Преобразовать выбранный текст из транслитерации в кириллицу Вставка спойлера